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I policosanoli (Pc) sono una miscela di alcoli alifatici ad alto peso molecolare, derivati originariamente dalla cera purificata della canna da zucchero (Saccharum officina rum, L). Tuttavia sono stati isolati anche dalla cera d’api, dalle graminacee (grano, segale, avena), dalla frutta secca (arachidi, mandorle) e dalla frutta fresca (mele, susine). I maggiori componenti della miscela sono rappresentati da octacosanoli (62,9%), triacosanoli (12,6%) ed esacosanoli (6,2%) e in misura minore eptacosanoli, tetracosanoli e nonacosanoli.
L’assunzione media dei policosanoli è stata stimata in circa 12.40 mg/die nella popolazione statunitense, tuttavia la loro biodisponibilità è notevolmente ridotta (5-12%) a causa della natura estremamente idrofobica che ne limita la solubilità e l’assorbimento. Si calcola, infatti, che l’escrezione fecale si attesta al 31-33% dell’ingerito. A livello dell’intestino tenue i PC sono idrolizzati da lipasi o altre decarbossilasi pancreatiche e, dopo l’assorbimento e l’ossidazione ad acidi grassi a lunga catena, sono assemblati nelle lipoproteine e quindi riversati nel circolo ematico.
Meccanismi d’azione
I meccanismi precisi della loro azione nel trattamento delle dislipidemie rimangono misconosciuti. Tuttavia, vi sono evidenze del loro ruolo nell’inibizione dell’uptake epatico di Ldl e dell’incremento catabolico delle Ldl sieriche. E’ stato dimostrato, infatti, che i Pc sono in grado di diminuire la sintesi di colesterolo attraverso l’inibizione della HMG-CoA reduttasi: questo avviene non per azione diretta ma indiretta mediante l’attivazione della AMP-kinasi, che esercita un’azione inibitoria sulla reduttasi.
Sono state inoltre documentate concomitanti azioni anti-aterogeniche, quali la riduzione dell’aggregazione piastrinica e della formazione del trombossano A2, la diminuzione del danno endoteliale e l’inibizione della formazione delle foam cell, grazie all’azione antinfiammatoria e antiossidante dei Pc. Alla base di queste proprietà vi è l’inibizione della per ossidazione lipidica e lipoproteina microsomiale per modifica strutturale dovuta alla incorporazione dei Pc nelle molecole lipidiche.
Efficacia e tollerabilità
Studi clinici hanno dimostrato l’efficacia e la tollerabilità dei Pc anche in comparazione alle statine.
Alla dose di 10-20 mg al giorno i Pc, su volontari sani e su pazienti affetti da ipercolesterolemia di tipo 2, sono stati in grado di diminuire il colesterolo totale del 17-21%, il colesterolo Ldl del 21-29% e di incrementare il colesterolo Hdl del 8-15%.
La tollerabilità si è rivelata ottima, con una bassissima incidenza di effetti collaterali come perdita di peso (1,8%), poliuria (0,7%), cefalea (0,6%) e a seguire nausea, diarrea e rash cutaneo. Le uniche controindicazioni sono l’utilizzo in gravidanza, allattamento e nell’infanzia per la mancanza di dati sperimentali sulla sicurezza in queste categorie di soggetti.
Fonte:
- Varady et al., Role of policosanol in the prevention and treatment of cardiovascular disease, Nutrition Reviews (2003)
- Hargrove et al., Nutritional significance and metabolism of very long chain fatty alcohols and acids from dietary waxes, Exp Biol med (2004)
- Gouni-Berthold et al, Policosanol: clinical pharmacology and therapeutic significance of a new lipid-lowering agent, Am Hearth J. (2002)
- Marinangeli et al., Policosanols as Nutraceuticals: fact or fiction, Am Heart J. (2010)
- Banerjee et al, Activation of AMP-Kinase by Policosanol Requires Peroxisomal Metabolism, Lipids (2011)
- Castano et al., Efficacy and tolerability of policosanol compared with lovastatin in patients with type II hypercholesterolemia and concomitant coronary risk factors, Current. Therapeutic Research (2000)
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